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烷化剂是最早问世的抗肿瘤药物，在恶性肿瘤化疗中占有重要地位。因其作用与放射线的作用相似，故亦被称为“拟放射线物质”。烷化剂通常按以下分类。
（1）氮芥类 包括氮芥及其衍生物环磷酰胺、美法仑、苯丁酸氮芥、异磷酰胺等。
（2）乙烯亚胺类 如噻替哌和亚胺醌等。
（3）磺酸酯类 如白消安。
（4）亚硝脲类 如卡莫司汀、洛莫司汀等。
（5）环氧化物类如二溴甘露醇、二溴卫矛醇等。
氮芥 Chlormethine
（Mustargen、Mechlorethamine、Caryolysine、HN2）
此药于1942年开始应用于临床治疗淋巴肉瘤。
【作用与用途】此药的烷化基团能与细胞的生物学成分如氨基、羧基、羟基等发生烷化作用，使细胞组成出现变异，影响细胞分裂。其中以DNA链的鸟嘌呤第7位氮原子为烷化作用的最重要部位，导致DNA脱嘌呤、DNA断裂，同样也可影响腺嘌呤、胞嘧啶等氮原子，影响核酸和蛋白质的合成。此药为细胞周期非特异性药物，但在M和G，期最敏感。
此药对淋巴肉瘤、霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤、网状细胞肉瘤、巨滤泡性淋巴瘤等恶性淋巴瘤及未分化肺癌疗效较好。此外对卵巢癌、前列腺癌、乳腺癌、精原细胞癌、鼻咽癌等亦有效。此药发挥作用较快，可使肿瘤对周围压迫引起的严重症状迅速缓解，胸腹及心包腔内的恶性积液，经腔内给药后可完全消失。
【体内过程】静脉注射后在体内迅速水解，从血浆中消失。24h内从尿中排除10％～75％。
【用法与用量】6mg/（m2•次），静脉注射，由近针端输液皮管中冲入。体腔注射时用生理盐水20～40ml稀释，在抽液后即时注入。
【不良反应】及【注意事项】常有胃肠道反应、骨髓抑制、脱发、注射于血管外时可致溃疡。
【制剂规格】注射剂：5mg，10mg。
环磷酰胺 Cyclophosphamide
（Cytoxan、CYTX）
环磷酰胺是一种氮芥的衍生物，是由磷酸盐取代的氮芥，属多功能的烷化剂，为单水、白色的结晶粉末，溶于水和乙醇。其合成的目的在于增加对肿瘤细胞的特异性。
【作用与用途】此药为细胞周期非特异性药物，本身并无活性，但其进一步代谢产物为有活性的烷化剂，能与核酸结合并抑制DNA、RNA和蛋白质的合成，起到杀伤肿瘤细胞的作用。
环磷酰胺单独用或与其他药联合应用可治疗多种骨髓或淋巴增殖性疾患以及实体瘤，如霍奇金病、恶性淋巴瘤、白血病、神经母细胞瘤、蕈样霉菌病、卵巢癌、视网膜母细胞瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌等。对霍奇金淋巴瘤单用环磷酰胺可使60％的患者得到缓解。与其他药联合应用明显高于单用的效果。此药可取代联合方案MOPP（氮芥、长春新碱、丙卡巴肼和泼尼松）中的氮芥（COPP），仍广泛用于治疗霍奇金淋巴瘤。用于治疗非霍奇金淋巴瘤，可获得身50％的缓解率。此药与其他药联合也是治疗Burkitt’s淋巴瘤的最佳选择。环磷酰胺还可用于治疗小儿急性淋巴细胞白血病的诱导和（或）维持治疗。用于治疗神经母细胞瘤可达65％以上的缓解率；联合化疗治疗乳腺癌有效率为90％。
【体内过程】口服此药在体内吸收良好，1h后可达到最大血浆浓度。体内分布很广，包括脑和脑脊液中，但不足以治疗中枢神经系统（CNS）白血病。此药还可穿过胎盘，也可进入乳汁。在血浆中有＜10％与血浆蛋白结合。静脉给药后，其血清约为4～6.5h，但在给药72h后仍可在血浆中发现此药及其代谢产物。此药的代谢主要在肝内的微粒体，其代谢的最终产物为丙烯醛，主要经肾排泄，在48h内可排除36％～99％。
【用法与用量】此药可口服或静脉给药，很少用于肌注或腔内注射。口服剂量1～5mg/（kg或75mg/（m2•d）。小儿的诱导剂量口服为2～8mg/（kg·d），静脉为60～250mg/（m2•d），也有应用大剂量至 600～l000mg/（m2•次）；维持剂量为1～5 mg/（kg•d）口服或 10～15mg/（kg·d）静脉注射，每7～10日一次或3～5mg/（kg•次），每周2次，如白细胞计数≤2500～4000/mm3，应适当减少剂量。
【不良反应】及【注意事项】恶心、呕吐和脱发为常见不良反应。骨髓抑制的最低点发生在用药的第10～12日，常于21日完全恢复。有10％ -20％的患者可发生膀胱炎，表现膀胱黏膜溃疡出血，出现大量血尿或血块。其原因为代谢产物对膀胱的毒性作用所致。大剂量应用时，在给药前后应予正确水化，保证每日人量2500～3000ml/m2，并给予适当的碱性液体，常可防止膀胱炎的发生。近年推出美司钠（Mesna）与本品合用以减轻其毒性作用。美司钠含有巯基，可与此药的最终产物丙烯醛形成无活性的醚，减慢4 -羟代谢产物的降解，以减少膀胱炎的发生。碱化尿液可减低药物对膀胱的毒性。超大剂量给药可使心脏受累，表现为心电图低电压、心包积液和充血性心力衰竭。尸检可发现心内膜损伤和出血性心包、心肌炎。
此药的远期副作用可包括性腺萎缩。青春前期接受治疗的患者可能对性腺的损害较小；大年龄并接受长期治疗的患者可发生不可逆的性腺损害。对生殖年龄短期应用本品治疗，可能仅有暂时性不孕，停药后数月至数年即可恢复受孕。经体外或动物实验证明此药可能致癌；在停止治疗后数年有发生继发性白血病的报道。
【制剂规格】注射剂：100mg，200mg；片剂：50mg。
异环磷酰胺 Ifosfamide
（Isophosphamide、ISP）
是一种烷化剂，此药与环磷酰胺的结构相近，不同点是在其氮环上配置一烷基侧链，药理作用亦相近。在体内经肝酶作用转化为有细胞毒性的代谢产物，可使靶细胞内的DNA链产生不可逆的交联，干扰DNA合成。动物实验表明此药活性强于环磷酰胺，与其他氮芥类药物无交叉耐药。此药的药代动力学性质与给药剂量和时间顺序有关而与给药途径无关。单次口服后1h内可达血药峰浓度，生物利用度为100％。静脉给药的体内分布容积大于口服给药，但经肝的代谢较环磷酰胺慢。此药主要由肾排除，尿中可发现原药及其代谢产物的60％～80％。给药剂量为1.2～2g/（m2•d），4～5日；大剂量3～5g/（m2·d），1～2日，也可安全给予。本品与环磷酰胺毒性相近，但由于肾排泄4-羟代谢产物和丙烯醛所致化学性膀胱炎比环磷酰胺更常见，故给药时除注意水化外有必要同时投予美司钠，以减轻对膀胱的毒性。此药还可引起中枢神经系统不良反应，有0～50％患者可发生精神错乱、幻觉、昏睡或昏迷，见此不良反应立即停药。恶心、呕吐和骨髓抑制亦为常见的不良反应。此药的远期毒性可能为致癌，故治疗非肿瘤疾患如风湿性关节炎时，有发生膀胱癌的危险。丙烯醛被确认为致癌物质，美司钠可使丙烯醛失活，从而可能减少膀胱癌的发生率。
【制剂规格】注射剂：0.5g，1.0g，2.0g。
塞替派 Thiotepa
此药为烷化剂中的亚乙基亚胺类药物。因具有三个亚乙基亚氨基，故性质非常活泼，能与细胞内DNA的碱基结合，影响肿瘤细胞DNA的复制和RNA的转录，最终导致核酸功能的破坏。此药还具有某种免疫抑制作用。此药经胃肠道吸收欠佳。静脉注射后，血浆浓度从10min开始降低，但可持续存在72h。在24～72h内有60％从尿中排出。塞替派可用于治疗膀胱肿瘤，对卵巢癌、乳腺癌、恶性淋巴瘤、黑色素瘤、肝癌、胃癌也有效。静脉或肌内注射为0.3～0.4mg/（kg•次），每隔1～4周一次。也可每2～4周予0.6mg/kg或6mg/（m2•d），4～5日。腔内注射剂量为0.6～0.8mg/kg，每周1次，也可将此剂量作肿瘤内注射。此药的不良反应有恶心、呕吐等胃肠道反应，骨髓抑制、脱发、头疼和注射部位疼痛等。过敏反应少见，偶有皮疹和瘙痒。
【制剂规格】注射剂：10mg（1ml）。
白消安 Busulfan
（马利兰、Myleran）
属磺酸酯类化合物，为白色结晶粉末。在15～30℃较为稳定。经体内离解而起烷化作用。其药理作用为干扰细胞的DNA复制和RNA转录，最终破坏核酸的功能。对免疫抑制的作用较小。此药口服后可迅速和完全被吸收，口服后0.5～2h即可测得血浆浓度。此药是否可透过血脑屏障尚不甚了解。在体内已分离出至少12种代谢产物，最终经尿排除。24h内约排除10％～50％。主要适应证为慢性髓细胞白血病（CML），缓解率可达80％～90％，可能优于脾照射、羟基脲、巯嘌呤、尿嘧啶、氮芥等的效果。但白消安并不能治愈CML，仅使其获得相当时期的缓解。用于诱导缓解的剂量为0～06mg/（kg·d）或1.8mg/（m2·d）。用药后，前10～15日可能白细胞减低不明显甚而有所增加，此时不必增加剂量，约1～3周开始出现效果，表现白细胞逐渐下降、脾缩小和血红蛋白上升。治疗的期限主要取决于患者的白细胞计数、每日剂量以及患者对药物的敏感性。通常需要2个月左右的时间方可使白细胞恢复到期望的数值。在白细胞降至15000/mm3时即应停药，因为白细胞的持续下降可持续到停药后1个月以上。以后可给予间断的维持治疗。每当白细胞升至50000/mm3时，可恢复给药。间断给药似比连续给药的副作用小些。儿科的剂量为0.06～0.12mg/（kg•d）或1.8～4.6mg（m2•d）。维持治疗应保持白细胞计数在20000/mm3左右。本品的不良反应主要表现为骨髓抑制，多数为可逆性，但亦有因严重抑制而致死者，故用药时宜谨慎。长期用药（约4年）可能发生“马利兰肺”，表现支气管-肺发育不良和弥散型间质性肺纤维化，出现持续性咳嗽、发热、啰音和呼吸困难，遇此情况应立即停药。合并感染时应予及时控制。
【制剂规格】片剂：0.5mg，2mg。
卡莫司汀 Carmustine
（卡氮芥、BCNU）
属烷化剂中的亚硝脲类，通过其烷化机制而发挥作用，可抑制DNA和RNA的合成，与洛莫司汀（CCNU）可能存在交叉耐药。此药为高度脂溶性，故易于通过血脑屏障，脑脊液（CSF）中浓度可很快达到血浓度的15％～70％。静脉给药15min后可迅速从血浆中清除，但因与蛋白结合以及肝肠循环的缘故，可在血浆和组织中长时间存在其放射活牲，构成晚期血液毒性的可能原因。主要适应证为霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤、脑瘤、多发性骨髓瘤等。单用剂量为150～200mg/（m2•次），每6周一次。如与其他药合用或原有骨髓受抑，则应适当减量。不良反应有晚期的血液学毒性，表现血小板和白细胞减少；其次为恶心、呕吐等胃肠道反应，长时应用可引起肺部浸润和肺纤维化；26％的患者可出现肝毒性；其他如肾体积缩小、氮质血症等较少见。
【制剂规格】注射剂：125mg（2ml）。
此类药可干扰细胞的代谢过程，因其结构与核酸代谢的必需物质叶酸、嘌呤、嘧啶等相似，可通过特异性对抗而干扰核酸代谢，产生抗癌作用。主要抑制DNA合成期的细胞，对RNA与蛋白质的合成也有干扰作用。常用的抗代谢药按其化学结构分为四类：①抗叶酸类；②抗嘌呤类；③抗嘧啶类和氨基酸、维生素拮抗剂；④核苷酸还原酶与DNA多聚酶抑制剂。
甲氨蝶吟 Methotrexate
（氨甲叶酸、Amethopterin、MTX）
本品属抗叶酸代谢药，为黄橙色结晶粉末，溶于稀酸、稀碱液体，几乎不溶于水。
【作用与用途】本品对二氢叶酸还原酶有很强的亲和力，从而可抑制二氢叶酸与之结合，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，使5，10-甲基四氢叶酸生成不足，脱氧尿嘧啶核苷酸生成脱氧胸腺嘧啶核苷酸过程受阻，导致DNA合成障碍。本品为细胞周期特异性药物，主要作用于细胞的S期。也可阻止嘌呤核苷酸的合成以及干扰RNA与蛋白质的合成。
本品的主要适应证为急性白血病、淋巴瘤、绒毛膜上皮癌、牛皮癖、蕈样霉菌病等。此药多用于急性淋巴细胞白血病的巩固治疗、中枢神经系统（CNS）白血病的预防和维持治疗。用于CNS白血病预防多采用大剂量静脉注射加四氢叶酸钙解救，甲氨蝶呤剂量为2～3g/（m2•次），每7～10日一次，连用3次，多与泼尼松同用。甲酰四氢叶酸钙解救的时间和剂量取决于本品的具体用量，时间于用本品后6～36h不等，剂量多为15mg/（m2•次）。大剂量应用可使CSF内保持较高的药物浓度，有效地杀灭脑实质内的白血病细胞；同时鞘注本品，提高CSF内的药物浓度，杀灭脑膜其他浅表部位的白血病细胞，显著提高了CNS白血病的防治效果。鞘注甲氨蝶呤的剂量通常为：1岁以内5mg；1～2岁7.5mg；2～3岁10mg；3岁以上12.5mg。鞘注时与阿糖胞苷、地塞米松或可的松合用较单用效果为优。本品维持治疗的剂量为20～30mg/m2，每周1～2次口服或肌内注射。
【体内过程】本品小剂量口服吸收良好，大剂量给药可能吸收不完全。静脉或肌注0.5～2h或口服1～4h后可达血浆的峰值。口服较静脉给药的血浆峰值偏低。血浆内t1/2约为2～4h。此药可穿透细胞膜，广泛分布于体内组织。在肾、膀胱、肝、脾和皮肤分布较多。本品可在肾内存在数周，在肝内可存在数月，如每日重复给药可保持稳定的血浆浓度并在组织内蓄积。全身用药不能达到CSF中的治疗浓度，但鞘注给药却可进入体循环，并在2h达到血浆峰值。约50％的本品在血中与蛋白结合。此药主要由肾排除，58％～92％在24h内由尿中排除。小量见于粪便中，可能系经胆道排泄至此。口服量加大可使粪便中排除增多。
【不良反应】及【注意事项】包括恶心、呕吐、齿龈炎、舌炎、腹泻等消化道毒性；白细胞、血小板减少或全血细胞下降的骨髓毒性；长期服用可引起肝硬化，故有肝功能障碍者应慎用；大剂量应用可引起肾损害或出血性膀胱炎，故在大剂量应用时，应同时给予水化和适量的碱性液体，保持尿pH≥7，以减少本品的代谢产物对膀胱的损伤。此外还有脱发、皮炎和色素沉着；鞘内注射可发生局部刺激或抽搐，故应将药液稀释至1mg/ml并缓慢推注，以减少上述不良反应的发生。
【制剂规格】片剂：2.5mg，5mg，10mg；注射剂：5mg，10mg，25mg，50mg，100mg，1000mg。
疏嘌呤 Mercaptopurine
（乐疾宁、6-巯基嘌呤、6-MP，Purinethol）
此药属嘌呤类抗代谢药，为黄色结晶，不溶于水，易溶于碱性溶液。
【作用与用途】本品为腺嘌呤第6位上的NH2被-SH所取代的衍生物。在体内需经酶的催化转变为硫代肌苷酸，后者阻止肌苷转化为肌苷酸和鸟苷酸，干扰嘌呤代谢，阻止DNA合成，主要作用于细胞的S期，为周期特异性药物。与其他抗肿瘤药无交叉耐药性，但与硫鸟嘌呤有完全性交叉耐药。本品也是一种免疫抑制剂，对原发性免疫反应特别是体液免疫有较强的抑制作用。
本品主要适用于白血病。对小儿淋巴细胞白血病疗效更好，联合用药较单用为优。用于诱导治疗可获得90％以上的完全缓解率，但此药多用于维持治疗。对急性非淋巴细胞白血病的诱导和维持治疗也有很好的疗效。对慢性髓细胞白血病可用于对白消安耐药或加速期的患者。作为免疫抑制剂可与皮质激素合用预防移植物排斥反应以及治疗多种自身免疫病如系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、急性特发性肾病综合征、特发性溶血性贫血等。
【体内过程】此药为口服给药。肠道吸收约为50％。口服的生物利用度较低，约16％，首先通过肝，2h后达最高血浆浓度，8h后从血浆中消失。在体内分布很广，但在CSF中的浓度不足以治疗脑膜白血病。此药部分在肝内经黄嘌呤氧化酶催化为硫尿酸与原型物由尿排除。
【用法与用量】
（1）治疗白血病口服，剂量为2～3mg/（kg•d）或75mg/（m2·d），2～3次/d，疗程为2～4个月。
（2）用于治疗绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤等，剂量为6～6.5mg/（kg•d），连用10日为一疗程。间隔3～4周后可重复用药。
【不良反应】及【注意事项】主要表现为血液学毒性。用药后1～2周可引起可逆性白细胞、血小板下降和贫血。肝毒性表现为黄痘、胆汁淤积、腹水、肝脑综合征和（或）肝酶增高。极少数可发生肝坏死和重度肝纤维化，甚而导致死亡。剂量大于2.5mg/（kg·d）时，出现肝毒性的可能性增加，故用药期间应监测肝功能。肝损伤的机制属药物的直接毒性或过敏反应尚不清楚。有些肝损伤患者停药后黄疸消失，重复给药黄疽又出现。小儿的胃肠道反应较成人少见，可有恶心、呕吐、腹泻、腹痛、黏膜炎和溃疡。其他不良反应有皮肤色素沉着、皮疹和苔藓样丘疹等，多于停药后消失。
【制剂规格】片剂：25mg，50mg，100mg。
硫鸟嘌呤 Thioguanine
（6-硫鸟嘌呤、6-Thioguanine、6-TG）
为黄白色结晶粉末，不溶于水，在15～30℃时较为稳定。与硫唑嘌呤、巯嘌呤相似，同属嘌呤类抗代谢药。此药在细胞内转化为核糖核苷酸，进而阻止嘌呤核苷酸的合成和利用。鸟嘌呤核苷酸嵌入DNA和RNA，替代其中的核苷酸达到其细胞毒作用。此药与巯嘌呤存在完全性交叉耐药性。口服吸收不完全，平均吸收率为30％。服后8h血浆内达到峰值。在CSF内的浓度不足以治疗CNS白血病。此药经肝代谢，仅少量以原型由尿中排除。主要适应证为与其他药合用治疗急性非淋巴细胞白血病，与阿糖胞苷、柔红霉素合用可使60％～85％病例达完全缓解。此药还可用于巩固和（或）维持治疗，治疗慢性髓细胞白血病，可用于对白消安耐药患者，用药剂量通常为2mg/（kg·d）或75～200mg/（m2•d），口服。不良反应与巯嘌呤基本相同，但程度较轻。
【制剂规格】片剂：25mg。
阿糖胞苷 Cytarabine
（Cytosar、Cytosine Arabinoside、Ara—C）
为合成的嘧啶核苷酸，因以其糖基上的阿糖取代核糖及脱氧核糖而有别于生理性核苷酸，成为嘧啶类抗代谢药。此药为结晶白色粉末，易溶于水，在15～30℃较为稳定。
【作用与用途】本品在细胞内可转化为三磷酸阿糖胞苷，通过与三磷酸脱氧胞苷相竞争，抑制DNA多聚酶，进而抑制DNA合成。三磷酸胞苷还可嵌入DNA和RNA起到药物的细胞毒作用。本品尚属强力免疫抑制剂，对体液和细胞免疫均有抑制作用。
本品与其他药合用主要用于治疗急性非淋巴细胞白血病（ANLL）的诱导治疗。单用本品的完全缓解率为25％～40％，联合应用的效果优于单用。目前国内外多采用DA或DAT方案治疗ANLL，即柔红霉素（DNR）+阿糖胞苷或柔红霉素+阿糖胞苷+硫鸟嘌呤，普遍认为此方案为当前治疗ANLL的最佳方案。完全缓解率可达60％～85％。本品还可用于巩固和维持治疗，常用剂量为100～150mg/（m2•d）。大剂量应用1～36/m2，每12h—次，共用3～7日，有报道可使部分难治性或复发性ANLI或急性淋巴细胞白血病（ALL）患者获得缓解。本品还可用于ALL的诱导缓解、巩固和维持治疗。鞘注阿糖胞苷可用于预防或治疗CNS白血病，单用或与甲氨蝶呤合用，剂量为：＜1岁，20mg；1～2岁，25 mg；2～3岁，35mg；≥3岁40mg。每周2次，连用2～3周。阿糖胞苷与其他药联合还可用于慢性粒细胞白血病（CML）急变的诱导治疗。此药对小儿非霍奇金淋巴瘤亦有效。
【体内过程】经皮下或肌内注射后，20～60min达血浆峰值，较静脉注射峰值稍晚。连续静脉注射可保持相对血浆浓度8～24h。此药可广泛分布于体内组织，近13％与血浆蛋白结合。连续静脉注射或皮下注射后的CSF浓度高于快速静注后的CSF浓度，约为血浆浓度的40％～60％。药物经鞘注后可弥散人体循环，但很快代谢，使原药在血浆中浓度很低。快速静注后在体内浓度呈双相倾斜，开始的t1/2约为lOmin，终末期为1～3h。鞘注后在CSF中的tl/2约2h。此药主要在肝内代谢，部分在肾内代谢。约80％转化为阿糖尿苷，与阿糖胞苷一起由尿中排除。
【不良反应】及【注意事项】此药的主要不良反应为血液学毒性。骨髓抑制表现为粒细胞、血小板减少和贫血。每日或连续静脉给药易于产生骨髓抑制。如连续5日静脉给药，用药后白细胞减少可呈双相改变，于第7～9日常达血常规最低点，第12日以后逐渐上升，第15～24日再达最低点，但多于10日内迅速恢复。血小板在用药后5日开始下降，第12-15日达最低点，以后在10日内恢复。胃肠道不良反应包括恶心、呕吐、食欲减低、口腔或肛门炎症、溃疡等。某些患者可发生肝功能异常，偶有出现肝静脉阻塞病者。此药经鞘注后可引起恶心、呕吐、发热和一过性头痛。少见有脑膜剌激征、感觉异常、截瘫、痉挛性瘫痪和抽搐等，极少见发生上行性麻痹而导致死亡者。
【制剂规格】注射剂：50mg，100mg，500mg。
羟基脲 Hydroxycarbamide
（Hydroxyurea）
此药为白色结晶粉末，易溶于水。在结构上与尿素以及乙酰氧肟酸相似，不同点是以氨基取代了甲基，构成尿素酶的抑制剂。
【作用与用途】本品确切的作用机制尚不明确。有研究表明，羟基脲可干扰DNA的合成，抑制胸腺嘧啶嵌入DNA或直接对DNA造成损伤。羟基脲的细胞毒作用可能仅限于处高度增殖的细胞和DNA合成期细胞。
羟基脲可用于治疗黑色素瘤、耐药性慢性髓细胞白血病以及复发、转移性或非手术卵巢癌。与放射治疗结合用于头颈部原发鳞状细胞癌的局部治疗。对急性白血病的高白细胞血症患者可以此药做预防治疗，以缓慢减低白细胞，防止严重合并症的发生。此药还可用于治疗牛皮癣以及耐皮质激素的嗜酸性粒细胞增多综合征等。此药与其他抗肿瘤药无交叉耐药性。对慢性髓细胞白血病的治疗虽不及白消安，但此药无蓄积毒性为其优点，应用亦较广泛。剂量通常为20～30mg/（kg•d），每日1次。有效后仍需维持治疗以保证持续缓解。
【体内过程】口服后易于吸收，2h可达血浆峰浓度，其后血浆浓度迅速下降，重复给药无累积作用。此药可通过血脑屏障，口服后3h在血浆内出现峰值。在体内约半数降解，经呼吸道以二氧化碳形式和尿中以尿素形式排出，余者以原型由尿排出。
【不良反应】及【注意事项】羟基脲的主要不良反应为骨髓抑制，因此在用药期间应监测血常规变化，骨髓抑制在停药后恢复较快，少见有持续细胞减少者。可能发生口炎、恶心、呕吐、食欲减低、便秘、腹泻等胃肠道反应。此外尚有皮疹、脱发等，但较为少见。
【制剂规格】胶囊剂：400mg；片剂：500mg。
来源于微生物的抗肿瘤物质多数由放线菌所产生，其结构多种多样，按其结构不同可分为醌类、亚硝脲类、糖肽类、色肽类和糖苷类等。此类药物属于细胞周期非特异性药物，多数通过嵌合于DNA而干扰mRNA的形成。
柔红霉素 Daunorubicin
（正定霉素、Daunomycin、Rubidomycin、DNR）
是由链霉菌中提取的蒽环类糖苷抗生素，结构上与阿霉素相似，为红色结晶粉末，易溶于水。在15～25℃较为稳定，溶解后不能与其他药混合注射。
【作用与用途】柔红霉素的作用机制尽管尚未完全阐明，但可通过插人到DNA螺旋结构的碱基对中，抑制DNA和DNA依赖性RNA的合成。本品还可能抑制DNA多聚酶活性，影响基因表达的调节，引起DNA游离根的损伤。尽管本品主要作用于细胞的S期，但并非细胞周期特异性药物，此药还具有抗菌和免疫抑制特性。
柔红霉素的盐酸盐作为各种诱导化疗方案的成分主要用于治疗急性非淋巴细胞白血病（ANLL）和急性淋巴细胞白血病（ALL）。联合化疗较单用疗效为优。常与阿糖胞苷合用（DA方案）或加用硫鸟嘌呤或巯嘌呤用于ANLL的诱导缓解；与长春新碱、泼尼松和左旋门冬酰胺酶合用（VDLP方案）用于ALL的诱导缓解治疗，为当前国内外采用的最佳方案。对ANLL的完全缓解率可达60％～85％。此药尚可用于巩固或维持治疗，对神经母细胞瘤和恶性淋巴瘤亦有效。剂量通常为30～60mg/（m2·d），3～5日为一疗程。累积总量不应超过400～450mg/m2。对有肝、肾损伤的患者，剂量应减至常量的50％～75％。
【体内过程】此药因对组织的刺激性强，故只能作静脉注射。注射后很快广泛分布于体内组织，与细胞成分特别是核酸结合。不能通过血脑屏障，但可通过胎盘。注射后在血浆中开始为45min，终末期为18.5h。主要在肝内代谢，由尿和胆汁排出。
【不良反应】及【注意事项】此药的血液学毒性较强，其严重程度取决于药物的剂量和骨髓再生能力。骨髓抑制主要表现为白细胞和血小板减少，也可发生贫血。用药后10～14日血常规常达最低点，第3周渐恢复正常。本品的主要剂量限制性毒性为心脏毒性，分两种类型：①急性一过型，表现心电图异常如ST-T的非特异性改变，QRS和T波低电压及心律失常，包括窦性心动过速、传导阻滞和室性早搏。②累积性剂量依赖性心肌病，表现为充血性心力衰竭。急性毒性的发生常常较轻，也不预示晚期发生慢性心毒性，仅有极少患者于急性期出现致死性充血性心毒性和心包、心肌炎。充血性心力衰竭有1％～2％发生在本品累积总量为550mg/m2的患者。超过此剂量则发生率有较明显增加，小儿较成人可能更敏感。但如果对大于2岁小儿，本品累积总量小于300mg/m2，或小于2岁小儿，本品累积总量小于10mg/kg，则发生心肌病的机会很少。柔红霉素其他不良反应尚有恶心、呕吐、腹痛、腹泻等消化道毒性以及皮疹、脱发等。局部血管外渗可引起严重的组织坏死、蜂窝组织炎和血栓性静脉炎。故一旦发生外渗，应尽可能将局部药物吸出，以氢化可的松和碳酸氢钠作局部浸润并给予冷敷处理。
【制剂规格】注射剂：10mg，20mg。
阿霉素 Doxorubicin
（Hydroxydaunomycin、Hydroxydaunorubicin、Adriamycin）
阿霉素与柔红霉素同属一族，其区别在于蒽环第8位的乙酰基被羟乙酰基所取代。呈橘黄色结晶粉末，易溶于水，适于放置在干燥避光处。溶解后在2～8％℃可保存48h，室温下保存24h。
【作用与用途】此药的药理作用与柔红霉素、放线菌素相似。实验研究发现，阿霉素在碱基对中间，通过插人与DNA形成复合物，破坏其模板，抑制DNA和RNA的合成，此药作用于整个细胞周期。体外试验发现，以心肌细胞最为敏感，其次为肉瘤和黑色素瘤细胞、正常肌纤维细胞、皮肤纤维母细胞、骨髓和胃肠道黏膜等。
本品主要用于治疗实体瘤如乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌、肺癌、甲状腺癌、胃癌、软组织和成骨肉瘤、神经母细胞瘤、肾胚胎瘤、恶性淋巴瘤以及ALL和ANLL等，也可用于Ewing’s肉瘤、头颈部鳞状细胞癌以及睾丸、前列腺、子宫癌等。对环磷酰胺、长春新碱、放线菌素耐药时仍对此药敏感，与柔红霉素的交叉耐药仅见于神经母细胞瘤。剂量通常为60～75mg/（m2•次），每3周一次，或20mg/（m2•次），每周1次；也有应用30mg/（m2•d），连用3日，每4周为一疗程，总量＜550mg/m2。有肝功能受损者，剂量应减至常量的50％。
【体内过程】此药口服不吸收，因对组织刺激性强，必须做静脉注射。给药后迅速广泛分布于体内。吸收后主要与核酸结合，不能通过血脑屏障。为0.6h，其代谢产物的t1/2为3.3h。此药经肝和其他组织代谢，主要经胆汁排出，4％～5％由尿中排出。
【不良反应】及【注意事项】基本与柔红霉素相同。
【制剂规格】注射剂：10mg，50mg。
表阿霉素 Epirubicin
（表柔比星、Pharmorubicin）
【作用与用途】本品为阿霉素的同分异构体，作用与阿霉素相似，可直接嵌入DNA分子碱对之间，干扰DNA转录，阻止mRNA形成，既能抑制DNA合成又能抑制RNA合成，为细胞周期非特异性药。
主要用于乳腺癌、恶性黑色素瘤、晚期直肠结肠癌、晚期肾癌和其他实体瘤，对造血系统肿瘤如恶性淋巴瘤等也有效。
（1）乳腺癌 对于未经化疗的患者，单用本品有效率可达42％，也可采用联合化疗（本品与氟尿嘧啶、环磷酰胺三者合用），有效率达46％。
（2）肺癌 小细胞肺癌可选用本品与环磷酰胺、长春新碱、依托泊苷并用，有效率44％。
（3）恶性淋巴瘤 非霍奇金淋巴瘤采用与环磷酰胺、长春新碱、泼尼松联合方案，有效率80％。
【体内过程】本药口服不吸收，因对组织剌激性强，必须静注或滴注。静注后迅速分布于全身各组织，主要与核酸结合，但不能透过血脑屏障，在心、脾和肿瘤中的浓度皆低于阿霉素。终末相消除t1/2为30～40h，血浆清除率约为0.9～1.14L/min，主要经胆道排泄，排泄率4日为40％，48h尿中排出10％，绝大部分以原型及葡萄糖醛酸结合物排出。
【用法与用量】静注、静滴，40～60mg/m2，每3周一次，或40～50mg/m2，连续2日，3周重复一次。联合化疗可适当减低剂量。
【不良反应】本药的骨髓毒性与心脏毒性相对比阿霉素轻。
（1）心脏毒性 可以引起QRS波下降和收缩间隔比例异常增加。
（2）骨髓抑制反应 治疗开始10-14日白细胞下降至最低点，21日后恢复正常。
（3）肝功能损害 本品排泄的主要通道为肝胆系统，可能有轻度肝损害。
（4）脱发 可能有70％的患者出现脱发。
（5）胃肠道反应 轻，出现黏膜发炎者少见。
（6）过敏反应 偶尔发生药热、寒战及荨麻疹。
【注意事项】
（1）曾用过大剂量蒽环类糖苷抗生素者，或有心脏病及骨髓抑制的患者禁用本品。
（2）使用本品前、后必须做心电图及其他心功能检査。
（3）肝功能受损的患者应适当减量。
（4）本品尽量采用静注缓慢给药，以免药液漏出血管外造成局部组织坏死。
（5）本品药液溅落至皮肤黏膜处，应立即用大量肥皂水冲洗皮肤，用生理盐水冲洗黏膜。
（6）静注后需用少量生理盐水冲洗血管。
【药物相互作用】本品忌与肝素合用。
【制剂规格】注射剂：10mg，50mg。
依达比星 Idarubicin
（去甲氧柔红霉素、善唯达）
此药于1985年问世，为鲜橙色结晶粉末。其蒽环第4位上无甲氧基，使其细胞毒性比柔红霉素大10倍。其药理作用为：此药嵌入DNA，破坏核酸合成，通过抑制DNA的局部异构酶II和产生游离基而引起DNα链断裂，使细胞停止在合成后期。此药的平均生物利用度为30％。经肝迅速转化为依达比星醇（Idarubicinol）。在血浆中清除呈双相或三相。静脉给药后，起始相t1/29～30min，中间相3.2～27h，消除相6～35h。24h在尿中的回收率小于5％。肾功能受损患者无需减量用药；有肝功能障碍者应适当减量。经临床证实此药对急性髓细胞白血病疗效较好，与阿糖胞苷合用作为诱导方案（IA），对ANLL的缓解率高于柔红霉素加阿糖胞苷，缓解时间也优于后者。IA方案对复发性或难治性ANLL的完全缓解率为24％～70％ ，对ALL亦有较好疗效。此药用于诱导治疗的剂量为10～12mg/（m2•d），连续3日缓慢静注（10～15min），同用阿糖胞苷100mg/（m2·d），连续输注7日为一疗程。小儿与老年人剂量以8～10mg/（m2•d）为宜。不良反应除恶心、呕吐、腹泻、黏膜炎等消化道症状外，最主要为血液学毒性，可引起白细胞和血小板显著减低。心脏毒性略轻于柔红霉素。故于用药期间严密监测血常规变化和心电图改变。
【制剂规格】注射剂：5mg，10mg；胶囊剂：5mg，10mg。
米托葱醌 Mitoxantrone
（Novantrone、DHAD）
此药20世纪70年代末合成，常用其磷酸盐，其结构类似阿霉素。米托蒽醍为细胞周期非特异性药物，能与DNA结合，嵌入DNA，导致单链和双链断裂，从而抑制DNA和RNA的合成。此药对DNA聚合酶也有抑制作用。血浆t1/2约32h，主要由粪便排出。近期报道此药用于治疗难治性急性白血病，对小儿与成人急性髓细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤和乳腺癌均有效。用药方法为14mg/m2，每3周一次或5mg/m2，连用3日，隔3周重复给药。主要毒性为白细胞减少，对心脏毒性较轻，发生率约3％。
【制剂规格】注射剂：4mg，10mg。
博来霉素 Bleomycin
（争光霉素、平阳霉素、Bleo、Bleocin、Blenoxane、BLM）
博来霉素是由链霉菌属轮枝孢菌提取的细胞毒糖肽抗生素，博来霉素A和博来霉素B为其主要成分，为天蓝色无定形粉末。易溶于水，以生理盐水配制后可在室温下保存24h。此药抗肿瘤的具体作用机制尚不明确。有研究发现博来霉素可抑制胸腺嘧啶嵌入DNA从而抑制DNA的合成，还可破坏DNA结构的稳定性，引起单链或双链的断裂。经注射人体内后，主要分布于皮肤、肺、肾、腹腔和淋巴结。药物在皮肤和肺肿瘤细胞内的浓度高于造血组织。本品的血浆t1/2约为2h，60％ -70％经尿排出。本品作为手术和（或）放射治疗的辅助手段，可用于某些肿瘤的姑息治疗，如霍奇金病、网状细胞内瘤、淋巴肉瘤以及各部位的鳞状细胞癌、睾丸胚胎细胞癌、绒毛膜癌、恶性畸胎瘤、肾癌、软组织肉瘤等。因本品对骨髓的影响较小，还可用于因化疗引起骨髓抑制的患者，作为暂时的补充治疗。本品可皮下、肌内或静脉注射，剂量常为0.25～0.5U/（kg•次）或10～20U/（m2•次），每周1～2次。此药主要的毒性反应是间质性肺炎，发生率为10％，偶可出现进行性肺纤维化和死亡。皮肤黏膜毒性可表现为红斑、荨麻疹、色素沉着、口炎、溃疡、脱发，其他尚有恶心、呕吐、低血压、乏力等。
【制剂规格】注射剂：5mg，8mg，15mg，30mg。
放线菌素D Dactinomycin
（更生霉素、Actinomycin D、ACD、ACTD、DACT）
此药为从汾Streptmycesparvullus中产生的放线菌素的主要成分，呈橙红至鲜红色结晶粉末，对光敏感。在10℃易溶于水。其药理作用可能通过插人DNA相邻2个G-C碱基对之间，损伤DNA模板活性而抑制DNA依赖性RNA的合成。此药在血浆中清除迅速，注射后2h可清除85％。50％～90％随胆汁排除，10％～12％由尿中排除。临床主要用于肾胚胎瘤、横纹肌肉瘤、尤文肉瘤、神经母细胞瘤和绒毛膜上皮癌等。剂量为4～8μg/（kg•次），每日或隔日1次，总量＜4000～6000μg。不良反应包括胃肠道反应和骨髓抑制，常在用药后7～14日出现粒细胞和血小板减少。
【制剂规格】注射剂：200μg，500μg。
某些植物中的生物碱具有很强的抗癌活性，构成抗癌药物中的重要组成部分。目前临床常用的植物药主要为生物碱类如长春新碱、长春碱、三尖杉酯碱、秋水仙碱和喜树碱等。
长春碱 Vinblastine
（长春花喊、Vincaleukoblastine、Velban、Velbe、VLB）
是由夹竹桃科植物长春花中提取的生物碱。为白色或淡黄色无定形结晶，对光敏感，故应避光保存。其溶液保存在2～8℃较为稳定。
【作用与用途】本品可能与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合，阻止其聚合，导致第二期细胞分裂停止，可抑制RNA和脂质的合成，为细胞周期特异性药物。高浓度下，也影响核酸与蛋白合成，还可通过阻断细胞对谷氨酸的利用抑制嘌呤的合成。
临床主要用于治疗霍奇金病或其他恶性淋巴瘤如组织细胞淋巴瘤，此外尚有绒毛膜上皮癌、肺癌、乳腺癌、单核细胞白血病和郎格罕细胞组织细胞增生症等，偶有用于治疗难治性特发性血小板减少性紫癜和自身免疫性溶血性贫血。剂量通常为：成人3.7mg/（m2•周），小儿2.5mg/（m2•周），以后可根据血常规和患者的耐受性增加剂量1～2mg/（m2•周），通常增加至5～7mg/（m2•周），成为较为理想的剂量。维持治疗的期限依病情而定。
【体内过程】静脉给药后，药物迅速从血浆清除，分布于各组织，但不能通过血脑屏障。主要在肝内代谢为更具细胞毒活性的去乙酰基长春碱，最终经尿和胆汁排出。
【不良反应】及【注意事项】长春碱的主要毒性为骨髓抑制，表现为白细胞减少，常于用药的4～10日达最低点，于2～3周恢复。此外还有恶心、呕吐、腹泻、便秘等消化道反应以及周围神经炎等。注射部位可发生血管炎，药液外渗可引起组织坏死。故应在注射时先注入生理盐水，证实确在血管内方可注射药物。
【制剂规格】注射剂：10mg，15mg。
长春新碱 Vincristine
（醛基长春碱、Leurocristine、Oncovin、VCR）
是从长春草中提取的另一种生物碱。其结构与长春碱相似，为白色或淡黄色结晶粉末，易溶于水。此药对光敏感，故应避光保存，溶解后应于2～8℃保存。
【作用与用途】长春新碱可能与有丝分裂的纺锤体微管蛋白质结合，阻断其聚合作用，使细胞分裂终止于第二期。高浓度下也可影响核酸与蛋白合成。本品尚有一定程度的免疫抑制活性。
本品临床主要用于治疗急性白血病，尤对小儿急性淋巴细胞白血病疗效更优。对恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、肾胚胎瘤、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、子宫颈癌及肺癌亦有效。剂量通常为成人1～2mg/次，或1.4mg/（m2•次），小儿75μg/（kg•次），每周1次。静脉注射或冲入。
【体内过程】此药经静脉注射后，血清的峰浓度约为0.19～0.89μg/ml，并迅速从血浆中清除。在体内的分布范围较广。主要在肝内代谢，注射后2～4h在胆汁内达到峰值。此药难于通过血脑屏障。其终末排出t1/2为10～155h。最终经胆汁由粪便排出，24h排出30％，72h排出70％。
【不良反应】不良反应与长春碱相似，惟神经毒性较重，表现周围神经症状如根腱反射减弱、丧失，周围神经麻痹等。本品对骨髓的抑制程度较长春碱为轻。
【制剂规格】注射剂：0.5mg，1mg。
三尖杉生物喊
三尖杉植物绝大多数为我国所特产，从中提取的生物碱常用有三尖杉酯碱（Harringtonine）和高三尖杉酯碱（Homoharringtonine）。其药理作用为抑制蛋白质合成的早期阶段，干扰DNA的合成代谢，抑制DNA聚合酶α活性，从而导致DNA链合成受阻。两者药代动力学过程基本相似，静脉给药15min后，主要分布在肾、肝、骨髓、肺、心、胃肠等脏器，在血中的t1/2β为50min；三尖杉酯碱24h内由尿中排出30.2％。高三尖杉酯碱24h由尿中排出42.2％。
三尖杉生物碱对急性非淋巴细胞白血病有较好的疗效。单用此药的诱导完全缓解率为27.7％，部分缓解率为55.3％，总缓解率达83％。成人剂量为1～4mg/d，加于10％葡萄糖注射液250～500ml中静脉滴注，7～10日为一疗程；小儿剂量为0.03～0.08 mg/（kg•d），或1～5mg/（m2•d），5～7日为一疗程。此药的主要毒性为骨髓抑制和胃肠道毒性。
【制剂规格】注射剂：1mg（1ml），2mg（2ml）。
依托泊苷 Etoposide
（鬼臼乙叉甙、足叶乙甙、表鬼臼毒吡喃葡萄糖甙、VP-16-213、VE-16、EPEG）
替尼泊苷 Teniposide
（鬼臼噻吩甙、VM-26）
【作用与用途】依托泊苷与替尼泊苷为半合成鬼白毒素衍生物，前者在鬼臼毒素的碳环的第4碳位上以羟基取代了甲基，使得此药具有诱使DNA单链断裂的能力。此药呈灰白色结晶粉末，易溶于水。两药的药理作用相近，可能使DNA造成损伤，抑制或破坏DNA的合成。为细胞周期特异性药物，可杀灭合成晚期与合成后期的肿瘤细胞。依托泊苷可口服或静脉注射，其绝对生物利用度为25％～75％。口服后，1～1.5h达血浆峰浓度。口服160～200mg/m2，血浆的峰值可达3～19μg/ml。此药在体内分布较广，以小肠、肾、肝中浓度最高，在肺、胃、胰腺、脾、心和皮肤中分布较低。其t1/2α为0.6～2h，t1/2β为5.3～10.8h。替尼泊苷可静脉注射，t1/2为11～38h。两药主要由尿中排出，少数由粪便排出。
依托泊苷对肺癌、睾丸癌、急性白血病、神经母细胞瘤等有较好的疗效，对小细胞肺癌疗效更佳，有效率可达40％。此药与顺铂合用对非小细胞肺癌的有效率可达40％。对弥散性睾丸癌，单用依托泊苷的有效率为35％，对弥散性组织细胞淋巴瘤的有效率为30％～40％。此药对难治性急性非淋巴细胞白血病有一定效果，特别对急性单核细胞白血病或急性粒细胞单核细胞白血病疗效较好。近年来，依托泊苷还广泛用于治疗郎格罕细胞组织细胞增生症。替尼泊苷对肺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病亦有效，对淋巴瘤有效率为38％，对小细胞肺癌有效率为21％，对神经母细胞瘤有效率为34％。此外对乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌和组织细胞增生症也有较好的疗效。
【用法与用量】依托泊苷：静脉注射，60～100mg/m2，用生理盐水稀释，每日1次，连用5日。每3～4周重复一次。口服剂量与静脉注射剂量相同，连用10日，若剂量加倍，连用5日，每3～4周重复一次。
替尼泊苷：静脉滴注，1～2mg/（kg•次），用5％葡萄糖溶液或生理盐水稀释成0.5～1mg/ml的浓度，1次/d，连用3～5日，隔3～4周重复用药。
【不良反应】两药的不良反应为骨髓抑制，白细胞和血小板减少，恶心、呕吐、脱发、胃炎等。此外，近年有依托泊苷、替尼泊苷偶尔引起继发性白血病或恶性肿瘤的患者，但在国内尚未见报道。
【制剂规格】依托泊苷注射剂：50mg，100mg；胶囊剂：50mg，100mg；替尼泊苷注射剂：50mg。
紫杉醇 Paclitaxel
（Taxol）
20世纪70年代首先在美国西部从紫杉中提取此种生物碱获得成功。由美国Bristol Myers Squibb公司开发，目前已开始在临床应用。
紫杉醇的细胞毒作用不影响DNA和RNA或蛋白质合成，而是引起细胞微管的功能异常，抑制细胞的有丝分裂，阻止细胞周期的G2及M期的修复。此药在注射后15min可达血浆峰值，在血浆中的t1/2为双相，t1/2α为16.2min，t1/2β为6.4h。用药后24h内在尿中排出5％。此药对黑色素瘤、卵巢癌等实体瘤有效，特别对晚期卵巢癌有明显疗效，缓解率可达30％。剂量为135～170mg/（m2•次），静脉注射，每3周一次。主要不良反应有骨髓抑制，白细胞和血小板减少、恶心、呕吐、脱发、胃炎、一过性肝功能异常和氮质血症等。
【制剂规格】注射剂：30mg（5ml）。
靛玉红 Indirubin
我国中医以当归芦荟丸治疗慢性髓细胞白血病有一定疗效，后发现其中青黛为主药。从青黛分离得到的有效成分为即錠玉红。此药对慢性髓细胞白血病及移植性肿瘤细胞DNA合成有明显抑制作用，通过抑制DNA聚合酶而影响了 DNA的聚合过程。主要对慢性髓细胞白血病有明显疗效，对白细胞减少作用与白消安相同，但血常规及骨髓的缓解不及白消安。剂量为4～6mg/（kg·d），分3次服用。不良反应有骨髓抑制、腹痛和转氨酶增高等。
【制剂规格】片剂：25mg，50mg。
甲异靛 Meisoindigo
此药是从靛玉红中提取的有效成分，已由人工合成。药理作用与錠玉红同。主要治疗慢性髓细胞白血病。成人剂量为50mg，每日2～3次，小儿剂量酌减。不良反应有恶心、食欲缺乏和肢体关节疼痛，少数患者可发生骨髓抑制，故应定期检査血常规。
此类药开发于20世纪60年代，20世纪70年代开始应用于临床。主要包括顺铂、卡铂、氯羟丙胺铂，其中以顺柏最为常用。
顺铂 Cisplatin
（DDP、CDDP）
顺铂是一种含铂金属的抗肿瘤药物，由2个氯原子和2个氨基以顺式围绕其四周而成。为黄白色粉末，在水或生理盐水中可溶解（1mg/ml）。应在避光和室温下保存。
【作用与用途】多数学者认为，顺钼可与DNA链交联，发挥其细胞毒作用。药物进入细胞后，水解为阳离子水化物，主要与DNA链上的碱基作用，引起DNA复制障碍，抑制癌细胞分裂。因肿瘤细胞增殖与合成迅速，加之DNA损伤后的修复不尽完善，故肿瘤细胞对顺铂更为敏感。
顺铂可用于治疗转移性睾丸肿瘤、转移性卵巢瘤、进行性膀胱癌以及多种其他肿瘤如头颈部肿瘤、肺癌、成骨肉瘤、神经母细胞瘤、小儿复发性脑瘤、食管癌、进行性前列腺癌等。由于此药的骨髓毒性较轻，故多与其他药构成联合化疗方案。剂量的掌握应依据临床、肾功能、血常规、耳反应以及患者的耐受能力进行调整。对转移性睾丸癌剂量常为20mg/（m2•d）（与博来霉素、长春碱合用）静脉注射，连用5日为一疗程，共3～4疗程，或一次120mg/m2，每3～4周一次，共3个疗程；对转移性卵巢癌，可给予50mg/m2，每3～4周一次；膀胱癌可按50～70mg/m2，静脉注射，每3～4周一次；对复发的头颈部肿瘤，80～120mg/m2，每3周一疗程；对非小细胞肺癌，75～120mg/m2，3 -6周为一疗程；对小儿成骨肉瘤和神经母细胞瘤，可按90mg/m2，每3周一疗程或30mg/m2，每周1次；对复发性脑瘤，60mg/（m2·d），连续2日，每3～4周一疗程。
【体内过程】静脉注射后，顺柏在体内的药动学模式为二室模型，其分布相t1/2α为25～49min，消除相仰为58～73h。给药后6h由尿中排出15％～27％，24h排出18％～34％，由胆道排出量不如肾脏。
【不良反应】及【注意事项】顺钴的主要不良反应为肾和胃肠道反应。为防止肾毒性，用药时可将此药溶于高渗盐水（3％氯化钠）中进行静滴，同时予以水化，由于高渗盐水可阻止肾小管对毒物的吸收，从而可保护肾。胃肠道反应中恶心、呕吐的发生率几近100％，常发生在给药后1～4h。重者可使患者拒绝用药。近年来推出的新型止吐剂一昂丹司琼，一种5-HT3受体阻断剂，效果极佳，使呕吐次数明显减少，甚至完全停止。此外，顺铂尚可引起耳鸣，并偶有听力丧失或耳聋。此药的血液学毒性较轻，有25％～30％的患者用药后可有血常规变化，但多可于短期内恢复。
【制剂规格】冻干粉针剂：10mg，20mg，30mg；注射剂：10mg（1ml），50mg（2ml）。
卡铂 Carboplatin
（碳铂、Cis-diammine、Paraplantin、JM8、CBDCA）
此药最初由英国合成，其稳定性和溶解度均好。作用机制与顺铂相同。引起DNA的链间及链内交联，阻止其螺旋解链，破坏DNA分子。临床用于治疗非小细胞肺癌、卵巢癌、头颈部鳞癌及睾丸肿瘤等。用药剂量为300～400mg/m2，每月1次，或300mg/m2加依托泊苷100mg/m2，静注3日，每月重复一疗程。可用于治疗小细胞肺癌。此药的肾毒性、胃肠道反应均较顺铂为轻，与其他化疗药联用无交叉耐药，但因价格较高，故尚不能完全取代顺铂。
【制剂规格】注射剂：100mg。
左旋门冬酰胺酶 L-Asparaginase
（A-ase、Colaspase、Leunase、L-Asp）
常用的左旋门冬酰胺酶是从大肠埃希菌中提取的高分子酶制剂。为白色粉末，可溶于水和乙醇。粉针剂应保存在2～8℃，溶解后亦应保存在2～8℃并于8h内用完。
【作用与用途】一些白血病细胞特别是急性淋巴细胞白血病细胞不能合成门冬酰胺，而后者为合成DNA和主要蛋白质所必需。左旋门冬酰胺酶可催化门冬酰胺水解为门冬氨酸和氨。在这种情况下，肿瘤细胞不能从外界获得门冬酰胺，从而导致DNA和蛋白质合成受阻，细胞死亡。正常细胞能够合成门冬酰胺，故受门冬酰胺酶的影响较小，但对某些蛋白质合成速率高的组织仍有一定的细胞毒性。肿瘤细胞可能对左旋门冬酰胺酶较快发生耐药，这是由于在此酶作用下，诱发细胞内门冬酰胺合成增加的缘故。
左旋门冬酰胺酶为治疗急性淋巴细胞白血病主要药物之一，与其他药组成不同的化疗方案用于诱导缓解与巩固治疗，对提高ALL缓解率和延长缓解时间均有重要影响。普遍认为VDLP（长春新碱、柔红酶素、左旋门冬酰胺酶、泼尼松）方案为当前ALL诱导缓解的较佳方案。此药尚可用于淋巴肉瘤、慢性髓细胞白血病急变期、急性髓细胞白血病和慢性淋巴细胞白血病等。用于急性淋巴细胞白血病的常用剂量为50～200U/（kg•d），连续用药28日或5000～6000U/（m2·d），每日或每3日一次，连用8次，肌内或静脉注射。
【体内过程】此酶因肠道不吸收，故必须做肌内或静脉注射。在开始时，连续数日给药可产生累积血浆浓度，t1/2为7～11h，停药后22日，血浆中仍可测得。因分子量高，组织分布较差，80％的活性保留在血管内。注射后3h方到达淋巴结，浓度相当于血药浓度的20％。CSF浓度小于血药浓度的1％。此药的血浆t1/2取决于剂量、性别、年龄、体表面积、诊断和肝肾功能等因素，从8～30h不等。其代谢途径尚不甚明确，只有少量由尿中排出。
【不良反应】及【注意事项】不良反应包括皮疹、过敏性休克、凝血机制障碍、急性胰腺炎、高氨血症、低蛋白血症、消化道反应以及肝肾功能障碍等。其中以过敏性休克和出血性胰腺炎最为严重，故用药前必须做皮肤试验，以1～10U/0.1ml生理盐水做皮内注射，阴性时方可注射；皮试阳性者须做脱敏注射。用药期间，宜进低脂肪饮食，监测血尿淀粉酶并随时注意患者状态，如出现腹痛、呕吐和淀粉酶增高，应立即停药并给予适当处理。
【制剂规格】注射剂：1000U，2000U。
丙卡巴肼 Procarbazine
（甲基苄肼、Natulan、Matulan、PCZ）
为白色结晶粉末，易溶于水。在密封、避光和室温下较为稳定。其药理作用可能为抑制细胞的有丝分裂和DNA断裂。其自身氧化产物偶氮丙卡巴肼，通过其末端N-甲基的转甲基作用，使腺嘌呤和鸟嘌呤烷化或甲基转移到tRNA分子上，抑制DNA和RNA的合成。口服易吸收，t1/2为10min，在肝肾组织中浓度最高，24h由尿排出70％。本品主要用于治疗霍奇金病，常与其他药组成联合化疗方案。用MOPP（氮芥、长春新碱、泼尼松和丙卡巴肼）方案至少6个疗程，可使70％～80％的初治患者得到完全缓解。此药还可用于非霍奇金淋巴瘤特别是弥漫型组织细胞淋巴瘤、蕈样霉菌病、脑瘤和小细胞肺癌等。剂量为第1周50mg/（m2•d），第2周可增加至100mg/（m2•d）；维持剂量为50mg/（m2·d）。此药的不良反应用常见有血常规减低、恶心、呕吐、头痛、眩晕以及感觉异常、腱反射消失等。
【制剂规格】片剂、胶囊剂：50mg。
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