作者/编排：东莞市石碣医院主管药师 姚淑仪

药品分类：抗肿瘤药和免疫机能调节药

1、本药是如何发挥作用的？

☆ 醋酸亮丙瑞林是一种促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂，治疗剂量下持续给药可抑制或“下调”促性腺激素，从而抑制卵巢和睾丸中甾体激素的生成。

2、本药适用疾病及其用法用量

☆ 子宫内膜异位症: 通常情况下，成人每 4 周一次，每次 3.75 mg，皮下注射。初次给药应从月经周期的第 1-5 日开始。

☆ 子宫肌瘤: 通常情况下，成人每 4 周一次，每次 1.88 mg，皮下注射。但对于体重过重或子宫明显增大的患者，应皮下注射 3.75 mg。初次给药应从月经周期的第 1-5 日开始。

☆ 前列腺癌、雌激素受体阳性的绝经前乳腺癌: 通常情况下，成人每 4 周一次，每次 3.75 mg，皮下注射。

☆ 中枢性性早熟症：通常情况下，每 4 周一次，剂量范围为 30-180 μg/kg，皮下注射，可根据患者性腺轴抑制情况进行适当调整。

（醋酸亮丙瑞林口服无效，只能皮下注射。）

3、如何使用本药？

☆ 瓶装规格：给药前，应用附加的 1 mL 溶媒将瓶内药物充分混悬，注意勿起泡沫。

☆ 预充式注射器规格：给药前先将注射针朝上，然后推动柱塞杆，将全部的溶媒完全推进至药物粉末中，充分混悬后使用，注意勿起泡沫。使用预充式注射器，就不可能对注射剂量再进行调整。所以，只有当患者需要一次性使用全部药物量的时候才能使用它。

4、本药有哪些不良反应？

☆ 常见不良反应

非常常见（发生率≥10%）血管系统：潮热常见（发生率≥1%）

全身：食欲减退、疲劳、乏力、体重增加

注射部位：疼痛、局部不良反应

精神疾病：失眠、性欲下降、情绪变化、抑郁

神经系统：头晕、头痛

血管系统：脸红

消化系统：恶心、腹泻

皮肤/皮下组织：多汗症，瘙痒，冷汗

肌肉骨骼和结缔组织疾病：骨痛、关节痛

泌尿系统：尿频、夜尿、尿路疼痛、尿流减少、 尿潴留、尿失禁

生殖系统：勃起功能障碍

实验室检查异常：丙氨酸转氨酶增高、天冬氨酸 转氨酶增高、血甘油三酯增高、血肌酸磷酸激酶 增高、血糖增高

☆ 不常见（发生率0.1%-1%）

高胆固醇血症、高脂血症、厌食症、言语困难、 蚁爬感、嗜睡、视物模糊、耳鸣、胸膜炎、便 秘、高胆红素血症、注射部位荨麻疹等。

5、本药的禁忌证有哪些？

☆ 禁用于对亮丙瑞林活性成分、促黄体激素释放激素（LHRH）类似物或任何赋形剂过敏的患者。

☆ 禁用于有睾丸切除术史患者。

☆ 不得将亮丙瑞林用作患有前列腺癌并有脊髓压迫或脊柱转移的患者的唯一治疗方法。

☆ 妊娠期、哺乳期患者禁用。

☆ 孤儿药指定：只治疗中枢性性早熟。不适用其他儿科患者。

6、本药有哪些注意事项？

☆ 在亮丙瑞林治疗的初始阶段，可能会出现睾酮水平的短暂升高，这些症状通常在继续治疗后消退。本品为持续4周的缓释制剂，若给药间隔超过4周，可能会引起临床症状一过性加重，因此，必须遵守4周一次的给药方法。

☆ 如果患者出现任何提示过敏反应的体征或症状（呼吸困难、哮喘、血管神经性水肿或声门水肿、低血压、荨麻疹或间质性肺炎），应马上停止治疗。

☆ 在接受本药治疗的患者中，独立的尿道感染病例中已经观察到梗阻（有或没有血尿）和脊髓压迫或转移性椎体病变，这可能导致瘫痪以及致命的并发症，此类患者应考虑使用抗雄激素进行预防性治疗。

☆ 服用醋酸亮丙瑞林可能会引起癫痫发作。

☆ 患者患有心血管疾病（包括充血性心力衰竭）、血栓栓塞、水肿、抑郁和垂体腺瘤时，应谨慎使用亮丙瑞林。

☆ 对于有QT间期延长病史或危险因素的患者以及接受可能延长QT间期的伴随药物的患者，医生应在开始使用亮丙瑞林前评估获益风险比。

☆ 本品为运动员禁用药物。

7、本品如何储藏？

☆ 密封、凉暗处（避光并不超过 20 ℃ ）保存。

审稿专家：东莞市石碣医院副主任药师 李伟雄

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