酶类制剂

酶是构成生物体细胞和组织成分的一类大分子的特殊蛋白质，是机体内重要活性物质，是决定生物细胞代谢方式和代谢速度的重要因素，生物体内的一切代谢过程都受酶的催化。因此，酶类药物的临床应用十分广泛。

一、分类

根据临床应用可分为如下几种。

1.用于消化系统的酶类药物

治疗消化系统疾病的主要是消化酶，如胃蛋白酶、淀粉酶、胰酶等。这些酶均以水解作用的原理而使不同的物质分解消化。

2.用于炎症和水肿的酶类药物

常用于消炎、消水肿的酶类药物有胰蛋白酶、透明质酸酶及溶菌酶等。

3.用于防治心血管病的酶类药物

用于防治心血管疾病的酶类药物有辅酶Q10、弹性酶、辅酶A、抑肽酶等。

4.作用于凝血及抗凝血系统的酶类药物

治疗静、动脉血栓的药物有链激酶及尿激酶。抗纤维蛋白溶解的止血药如巴曲酶（详见第二十七章促凝血药和抗凝血药）。

二、常用药物

（一）用于消化系统的醇类药物

详见第二十一章第二节。

（二）用于炎症和水肿的酶类药物

胰蛋白酶 Trypsin

（Tryptar、Parenzyme、Trypure）

【作用与用途】本品具有分解肽链的作用，能消化溶解变性蛋白质。因正常组织对其有抑制作用，故不会被消化。本品能使脓、痰液、血凝块等消化变稀，易于引流排出，加速创面净化，促进肉芽组织新生。此外有抗炎作用。

临床用于脓胸、血胸、外科炎症、溃疡、创伤、瘘管等所产生的局部水肿、血肿、脓肿。喷雾吸人，用于呼吸道疾病。并可用于毒蛇咬伤。

【用法与用量】

成人剂量：肌注，5000U/次，1次/d；喷雾，2500～5000U/次，1次/d。

小儿剂量：肌注，100～200U/（kg•次），1次/d；喷雾，50～100U/（kg•次）。

【不良反应】

（1）常见寒战、发热、头痛、头晕、胸痛、腹痛等不良反应，不影响继续用药。可用抗组胺药、解热药预防。

（2）雾化吸入可对眼、呼吸道及消化道有局部刺激。

【注意事项】

（1）用药前应做划痕试验，因可能产生过敏反应。

（2）不可静脉给药。

（3）肝肾损伤、血液凝固异常和有出血倾向者忌用。

（4）不可用于急性炎症及腔内出血者。

（5）肌注时有刺激性，吸取药液后应另换针头注射，以免疼痛。

（6）溶液不稳定，宜新鲜配制，溶解后应于3h内用完。

【制剂规格】粉针剂：1000U，2000U，5000U，10000U；外用粉剂：25mg，50mg，附有灭菌缓冲液。

糜蛋白酶 Chymotrypsin

（胰凝乳蛋白酶、Chymar）

【作用与用途】本品系牛胰脏中提取的一种蛋白分解酶，具有分解蛋白质和凝固乳液的作用，能消化脓汁和坏死组织，从而助长新生肉芽、促进创口愈合。

临床应用于：

（1）用于创口或局部炎症，以减少局部分泌和水肿，促使炎症消退，血肿吸收，创口愈合。

（2）用于眼科手术以松解睫状韧带，减少创伤性虹膜睫状体炎。

（3）上呼吸道浓痰的液化。

（4）亦适用于中耳炎、鼻炎及其他局部炎症。

【用法与用量】

成人剂量：肌注5mg/次，1次/d；气管或腔道滴入，5mg/次，1次/d，以生理盐水1～10ml稀释后滴入。

小儿剂量：肌注0.1mg/（kg•次），1次/d；气管或腔道滴入，0.1mg/（kg•次），1次/d，以生理盐水1～10ml稀释后滴入。

【不良反应】

（1）注射部位疼痛，可引起局部红肿，必要时应用局麻药物防止发生。

（2）个别有荨麻疹、恶心、头晕等反应。

【注意事项】

（1）严重肝、肾疾患及凝血功能异常、出血性溃瘍患者忌用。

（2）眼科使用时，不满20岁的眼病患者或玻璃体液不固定的创伤性白内障患者禁用。

（3）使用时须密切观察，如发生过敏，应立即停用且以后不得再用本品。

（4）本品不可静注。

（5）本品水溶液极不稳定，须临用前配制。

【药物相互作用】与抗生素、磺胺类药物合用可增加这些药物的渗透性，增加疗效。

【制剂规格】注射剂：1mg（800U），5mg（4000U）。

链脱酶 Streptodornase

（脱氧核糖核酸酶、DNAase）

【作用与用途】在脓液与黏痰液中含30％～70％的DNA及核蛋白，本品可使DNA和核蛋白解聚，吸入本品气溶胶可使呼吸道渗出液和痰液化，易于咳出。用于支气管扩张、肺脓瘍等。

【用法与用量】

成人剂量：吸入或腔内注射，5万U/次；肌内注射，100万U/次，每2日一次。

小儿剂量：吸入或腔内注射，1000U/（kg•次）：肌内注射，2万V/（kg•次），每2日一次。

【不良反应】注射后无力，长期应用少数患者可有发热、出汗、头痛、恶心等。

【注意事项】本品不能作静脉注射。药物一经溶解只在冰箱中保存24H1如已超过，不能使用。

【药物相互作用】一些杀菌剂或重金属如呋喃西林、红汞等对酶有破坏作用，不宜并用。

【制剂规格】注射剂：25000U，10万U，供局部或注入用。

菠萝蛋白酶 Bromelains

（菠萝酶）

【作用与用途】本品系从菠萝汁中提取的一种蛋白水解酶，是一种具有消炎、抗水肿作用的巯基酶。它能加强体内纤维蛋白的水解作用，而不破坏凝血所必需的纤维蛋白原，与抗生素、化疗药物并用，促进药物对病灶的渗透和扩散作用。

临床用于各种原因所致的炎症、水肿、血肿、血栓等，如支气管炎、急性肺炎、支气管哮喘、视网膜炎。与抗菌药物合用治疗关节炎、关节周围炎、蜂窝组织炎、皮肤溃疡。

【用法与用量】

成人剂量：口服，5万～10万11/次，3～4次/d。

小儿剂量：口服，1000～2000U/（kg•次），3～4次/d；外敷，0.1～0.2％的生理盐水湿敷，1～2次/d。

【注意事项】

（1）胃肠道溃疡、严重肝肾疾病或血液凝固功能不全者忌用。

（2）本品为肠溶衣片，宜整片吞服，不可将糖衣片嚼碎，以免在胃中被胃蛋白酶破坏。

【药物相互作用】

（1）本品能改善体液的局部循环，与抗生素类药物及某些化学药品并用时，可促进这些药品向病灶渗透和扩散，提高治疗效果。

（2）本品可被胃蛋白酶破坏，故不宜配伍。

（3）与抗凝血药物合用可增加抗凝效果。

【制剂规格】片剂：5万U。

玻璃酸酶 Hyaluronidase

（透明质酸酶、玻糖酸酶、Ronidase）

【作用与用途】本品为能水解玻璃酸黏多糖的酶，可水解玻璃酸，促进注射液、局部积液扩散，加速吸收，系一种重要的药物扩散剂。

临床用于加速药物的扩散和吸收，也用于外伤性血肿和术后肿胀。

【用法与用量】

成人剂量：皮下注射或肌注，50～150U/次，溶于适量0.9％氯化钠注射液中使用，1次/1～2d；水肿或血肿处局部注射，500～1500U/次，2次/d。

小儿剂量：皮下或肌注，50～150U/次，1次/1～2d；局部注射100～300U/次，2次/d。

本药灌注液浓度0.5～2U/ml，局麻药液所需浓度3～6U/ml。

【注意事项】

（1）重复使用时可能引起过敏反应，需加以注意。

（2）本品不可静注，并应新鲜配制。

（3）禁用于感染及肿瘤部位，以防扩散。

（4）有休克、心衰的患者禁用。

【药物相互作用】

（1）一些以缓慢静滴的药物（如氨基酸、水解蛋白等）与本品合用时可改为皮注或肌注，使吸收加快。

（2）皮下注射某些药物如链霉素、异烟耕、肾上腺素、普鲁卡因、麦角制剂等，与本品合用，可加速扩散，减轻痛感。

（3）与胰岛素合用，可防止注射局部浓度过高而出现脂肪组织萎缩。

（4）与局麻药合用，可促进麻醉药的扩散，加速麻醉效果的产生及减少伤口出血。

（5）与肝素合用既能减轻疼痛，又可促进肝素吸收，但肝素可抑制本药的活性，故两者临用前配伍，不宜混合后久置。

（6）本品不可与水杨酸盐和肾上腺素盐合用，前者能抑制本品扩散作用；后者可使注射液混浊。

【制剂规格】注射剂（冻干）：150U，1500U。

溶菌梅 Lysozyme

【作用与用途】本品系一种能分解黏多糖的水解酶，能催化革兰阳性菌细胞壁的不溶性黏多糖水解，生成可溶性黏肽，为一种具有杀菌作用的天然抗感染药物。本品参与黏多糖代谢，可分解稠厚的黏蛋白，促使脓性伤口渗出物和痰液化，使之易于排出，并能清除坏死黏膜，有利于黏膜组织的修复和再生，对黏膜疾患有抗菌、抗病毒、止血、消肿及加快组织恢复功能等作用。

临床用于慢性鼻炎、急慢性咽喉炎，口腔溃疡，带状庖疹和扁平疣等。与抗菌药物合用，可治疗各种细菌或病毒感染。

【用法与用量】

成人剂量：口服，30～50mg/次，3次/d；含服，20mg/次，4～6次/d；外用，以生理盐水和甘油等配成1％～2％溶液局部应用。

小儿剂量：口服，2～4mg/（kg•d），分3次服；含服，次，3～4次/d。治疗水痘：口服，10mg/（kg•d）；咽喉炎和鼻炎可喷雾吸入，外用同成人。

【不良反应】

（1）可有头痛、恶心、瘙痒感、眩晕、关节痛、腹泻、皮疹等。

（2）罕见过敏性休克。

【制剂规格】片剂（肠溶片）：10mg；含片：20mg。

（三）用于防治心血管病的酶类药物

辅酸A Coenzyme A

（COA）

【作用与用途】本品自鲜酵母提取而得，系由泛酸腺嘌呤、核糖、半胱氨酸及磷酸所组成，为体内乙酰化反应的辅酶，对糖、脂肪及蛋白质的代谢起重要作用，乙酰胆碱的合成、肝糖原的积存、胆固醇的降低及血浆脂肪含量等均与本品有关。

临床主要用于白细胞减少症、原发性血小板减少性紫癜、功能性低热、心肌疾病、新生儿缺氧及各种肝病等。

【用法与用量】

成人剂量：肌注或静滴，50～100U/次，1～2次/d。

小儿剂量：肌注或静滴，50U/次，1次/d。

【注意事项】

（1）肌注用生理盐水2ml溶解；静滴用5％～10％葡萄糖注射液20～500ml稀释。

（2）急性心肌梗死患者禁用。

泛癸利酮 Ubidecarenone

（癸稀醌、能气朗、辅酶 Q10、Coenzyme Q10、Co-Q10、Ubiquinone-10）

【作用与用途】本品在呼吸链中质子移位及电子传递中起作用，为细胞代谢及细胞呼吸的激活剂，是重要的抗氧剂和非特异性免疫增强剂，具有促进氧化磷酸化反应及保持生物膜结构完整性等作用。

临床用于急慢性病毒性肝炎、心脏病及脑血管疾病的辅助治疗。

【用法与用量】

成人剂量：口服，10～15mg/次，3次/d；肌注或静注，5～10mg/次，1次/d。

小儿剂量：口服，10mg/次，3次/d；肌注或静注，＞3岁5mg/次，1次/d。

【不良反应】

（1）可见恶心、胃部不适、食欲减退。

（2）偶见荨麻疹，一过性心悸。

【注意事项】注射剂有黄色沉淀物析出时，可将安瓿置8OT热水中待澄明后再用。

【制剂规格】片剂：10mg；注射剂：5mg（2ml）。

弹性酶 Elastase

本品自胰中提取，由240个氨基酸组成，分子量为25900。

【作用与用途】弹性酶是一种肱链内切酶，能水解弹性蛋白，改善血清和组织中的异常脂质代谢。临床上发现对慢性气管炎和创伤也有治疗效果。

【用法与用量】

（1）高脂血症 对Ⅱ和Ⅳ型高脂血症有效。成人口服，10～20mg/次，每日3次；肌内注射，15mg/d，3个月为一疗程。小儿很少应用。

（2）动脉粥样硬化、高血压、脂肪肝剂量、用法同高脂血症，但在小儿很少应用。

（3）慢性支气管炎。

成人剂量：口服，10mg/次，每日3次，1个月为一疗程。

小儿剂量：口服，5～8岁，10mg/次，每日1次，8岁以上10mg/次，每日2次，整粒吞服。

【不良反应】偶有过敏和肠道症状，出现腹胀、食欲减退、肝区痛、口干、嘴唇发麻。停药或用药过程中可自愈。

【制剂规格】肠溶片：10mg；粉针剂：15mg。

复合磷酸酯酶 Phosphoesterases Complex

【作用与用途】为具有磷酸酯酶活性的多酶制剂，促进或调节人体正常代谢，供给能量。用于心肌疾病，迁延性慢性肝炎、早期肝硬化、硬皮病、银屑病、白细胞减少等。

【用法与用量】成人剂量：100～150mg/次，3次/d，饭后服，连续1～2个月；小儿剂量：50～100mg/次，3次/d，饭后服，连服1～2个月。

【制剂规格】片剂：50mg，75mg。

（四）作用于凝血及抗凝血系统的酶类药物

链激醇 Streptokinase

（溶栓酶、SK、Plasminokinase）

【作用与用途】本品可使纤维蛋白溶酶原转变为纤维蛋白溶酶，而使血栓溶解。临床用于栓塞或血栓形成。

【用法与用量】

成人剂量：初导剂50万U/次，1次/d，用5％葡萄糖或生理盐水100ml稀释，30«^内滴完；维持量60万U/次，4次/d，用5％葡萄糖250～500ml稀释静滴6H1连用不超过7日。

小儿剂量：初导剂量根据抗链激酶值而定，维持量按血容量换算，保持20U/（ml·h）。

【不良反应】

（1）少数患者可有发热、寒战、头痛等不适。

（2）个别患者有过敏反应，为避免过敏反应，给药前30min可先肌注异丙嗪、静注地塞米松。

（3）使用本品可有出血倾向。

【注意事项】

（1）人体因常受链球菌感染而有链激酶抗体存在，故用药时必须先给足够量进行中和，称为初导剂量。

（2）患者链激酶值＞100万U不宜使用本品治疗。

（3）使用本品忌做穿刺及施行各种手术，如若需要，待停药3日后再行实施。

（4）出血性疾病，重症高血压、链球菌感染、亚急性心内膜炎，以及手术3日以前者禁用。

（5）本品溶解后不得振摇，在时可保存12H1久贮即减失活力；本品最好在-4～41C下贮存。

【药物相互作用】

（1）忌与蛋白沉淀剂、生物碱、消毒灭菌剂配伍。

（2）链激酶是一种血栓溶解剂，与氨基己酸等止血药为药理性对抗剂，当使用链激酶发生严重出血反应时，可用氨基己酸对抗。

【制剂规格】注射剂：10万U，15万U，20万U，30万U。

尿激酶 Urokinase

【作用与用途】本品可使纤维蛋白溶酶原转变为纤维蛋白溶酶，水解组成血栓的纤维蛋白，而使血栓溶解。

临床用于脑栓塞、肺栓塞、周围动静脉栓塞以及心肌梗死。

【用法与用量】

成人剂量：静注，开始前2、3日，3万～4万U/d，2次/d。以后1万～2万U/d，维持7～10日。

小儿剂量：静滴、肌注，200～400U/（kg•次），1～2次/d，静滴加入5％葡萄糖注射液内。静注维持量100U/（kg•d）。

【不良反应】主要不良反应为出血，如发现有出血倾向应立即停药，并给予抗纤溶酶类止血药。

【注意事项】

（1）链激酶因有抗原性，在使用方法上较为繁杂，需先给初导剂量，而且体内抗链激酶值过高时，不应选用链激酶，而应选用尿激酶。尿激酶无抗原性，使用方法较之简便。

（2）严重肝功能障碍、出血性疾病患者禁用。

（3）水溶液不稳定，溶后立即使用。

【药物相互作用】

（1）氨基己酸类止血药对尿激酶有抑制作用，当用尿激酶引起出血反应时，可用此类止血药进行治疗。

（2）尿激酶与肝素联合应用，治疗外伤性前房积脓并有继发性青光眼的患者，据临床观察可以提高疗效。

双链酶 Streptokinase-Streptodomase

【作用与用途】本品系链激酶（SK）与链脱酶（SD）的混合酶，前者有溶解血栓血块的作用，后者可分解脱氧核糖核酸及核蛋白，以液化脓液、痰液。

临床用于清创、消炎、排脓、祛痰引流，并能消除水肿、血肿，溶解血栓、血块等。

【用法与用量】

成人剂量：含服，（每片含SK10000U，SD5000U），1片/次，4次/d；治疗眼前房出血、玻璃体积血，球后、球结膜下局部注射1000～2000U/次，2～3次/周；滴用、局部湿敷，浓度为1000U/ml，治疗化脓性中耳炎、结膜炎、鼻炎、齿龈炎，外用适量，1次/1～2h。

小儿剂量：含服半片/次（每片含SK10000U、SD5000U），3～4次/d；治疗眼前房出血、玻璃体积血，球后、球结膜下局部注射500～1000U/次，2次/周。局部滴用、湿敷同成人。

【制剂规格】片剂：口含片剂每片含SK10000U，SD5000U；注射剂：SK、SD各2500U，SK、SD各5000U；外用粉剂：每克含SK10000U、SD5000U，适量磺酰胺；外用片剂：含SK10000U、SD5000U。