看上去很美，选择性雄激素受体调节剂——SARM

健身撸铁、鸡胸肉吃到腻，就是为了一个好身材，尤其是男性，要的是钢铁般的腹肌，血管贲张的手臂，但糟糕的是，大部分人很难达到这个水准，而人性就是想走捷径，在健身界也不例外——你会转向暗黑面——类固醇，但是你犹豫了，类固醇有很多副作用，还需要扎针。但现在跳出来有个“新补剂”有类固醇的好，却没有类固醇的副作用，比如扰乱你的内分泌系统，让你阳痿和睾丸萎缩（真的没有吗？）而且是口服的，不需要扎针，你会不会走个捷径，试一试？这就是SARM.

虽然中国对补剂的管控很严，随着海淘途径的打通，最近市场上开始流行SARM，也就是选择性雄性受体调节剂——Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs)。前些日子也有网友在我的专栏留言想了解一下这类“补剂”，但是卖家提供的信息可靠吗？买家留言评价可靠吗？SARMS是否像被吹捧一样有效（且没有副作用）？所以今天我们来聊一聊这类危险的补剂，呃，确切地说，类固醇类似，还是原料药。

美国FDA怎么说

2017年FDA建议消费者立即停止使用这类产品，因为存在严重肝损伤和其他不良健康后果的风险，包括肾脏损伤，心脏病发作和中风风险增加，以及睾丸缩小和男性不育。FDA审查了超过七年的不良事件报告，发现35名患有肝损伤的患者，其中许多需要住院治疗，这些患者与SARM产品有关。

如果出现与这些产品有关的症状，尤其是恶心，虚弱或疲劳，发烧，腹痛，胸痛，呼吸短促，黄疸（皮肤发黄或眼白），或尿液变色需要立即就医。

SARM是什么？

SARM是Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs)的缩写，从名字上就知道，这类药物“理论上”可以“选择性”激活雄激素受体（AR)。选择性雄激素受体调节剂是最初开发用于治疗用途（比如治疗肌肉萎缩之类），但药物反复实验还没有上市，却有些补剂公司走了捷径，大量在健身、健美界销售推广。毕竟谁不喜欢走捷径？拥有额外的肌肉和力量？但这不是SARMS最迷人的地方。

对SARMS的迷恋和推广源于这样的理论：它们可以产生与合成代谢类固醇相同的结果而没有副作用（而且不用扎针）。因为SARMS是非类固醇。我们简单看一下类固醇的化学结构和SARM的化学结构。

类固醇激素化学结构特征在于17个碳原子排列成四个环。https://www.britannica.com/science/steroid

SARM的化学结构 与类固醇完全不同

图片源于 https://bjsm.bmj.com/content/48/10/820.full

仅显示出对骨骼和肌肉组织中雄激素受体的强烈亲合力，但是不会干扰前列腺，肝脏或者其他脏器的雄激素受体，所以叫“选择性的”。而类固醇，除了作用于肌肉骨骼还会作用于其他一切器官导致一些你不想要的并发症——睾丸缩小、前列腺肥大、婊子奶（男性乳房发育）等等。

SARM是否有效增肌？

是的。比如GTx-024 (enobosarm) 【https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3177038/】

目前，所有你买得到的SARM都属于“原料药”。也就是化学原料而已。制药公司开发这个药物的目的是为了一些恶病质的病人（肌肉萎缩），想改善他们的体质但是不想有过多的副作用。唯一进入III期临床试验的SARM是enobosarm（GTx，Inc.，Memphis，TN）。 前期试验结果以及在招募患者（癌症恶病质患者）进行临床试验的复杂性阻碍了其他公司开发SARM（Ligand 制药，Merck（默沙东），Glaxo和Radius公司之前都对SARM进行了测试，其中许多是I期研究和研究者发起的探索性试验）【https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28624515】。

因此世界反兴奋剂机构（WADA）和美国大学体育协会（NCAA）禁止SARM用于体育运动。注意，SARM不是补剂（supplement）！

SARM的增肌效果是否能与类固醇一致？

除了雄激素受体，类固醇还作用于其他途径促进合成，从这点来说，理论上SARM是没有类固醇那么好的效果的。此外，SARM的实验结果也说明了这点（增肌但是力量增加不明显）。

SARM有没有副作用？

是药就是有副作用，没有副作用是不正确的。 它们对前列腺问题和血脂的副作用较少，主要是因为它们不会转化为雌激素和双氢睾酮。但是在与类固醇相同的剂量下，它们同样会抑制你的天然睾酮产生，并且会导致大量的水潴留，增加血压。 类固醇的大多数真正问题来自高血压，影响肾脏和心血管系统。

在较低剂量下（比如下图中的1mg），SARM确实比大多数类固醇具有更少的副作用，但比如LGD-4033一般作为“补剂”一个胶囊已经10mg了（文献的10倍剂量），而这种物质有剂量依赖性，副作用也会增加。

SARM药物之一——LGD-4033给药（剂量依赖性)抑制总睾酮和游离睾酮（给药周期21天）

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4111291/

总结一下，并不建议大家用SARM，虽然概念很美好，一样有副作用，和类固醇一样是禁药，不是补剂。

Enjoy！