抗肿瘤药物可以分为：
一、直接影响DNA结构和功能的药物
1、破坏DNA的烷化剂
氮芥类：氮芥、环磷酰胺、异环磷酰胺乙撑亚胺类：噻替哌亚硝基脲类：卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、链佐星、氯脲霉素甲磺酸酯类：白消安
2、破坏DNA的金属铂配合物
如：顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈达铂
3、破坏DNA的抗生素
如：丝裂霉素、博来霉素
4、拓扑异构酶抑制剂
拓扑异构酶I抑制剂：羟喜树碱、伊立替康、拓扑替康拓扑异构酶II抑制剂：依托泊苷、替尼泊苷
二、干扰核酸生物合成的药物（抗代谢药）
1、胸腺核苷酸合成酶抑制剂
如：氟尿嘧啶、卡培他滨、替吉奥
2、嘌呤核苷酸合成酶抑制剂
如：巯嘌呤、硫鸟嘌呤
3、核苷酸还原酶抑制剂
如：羟基脲
4、二氢叶酸还原酶抑制剂
如：甲氨蝶呤、培美曲塞
5、DNA多聚酶抑制剂
如：阿糖胞苷、吉西他滨
三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物（作用于核酸转录的药物）
1、蒽环类抗肿瘤抗生素
如：柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星
四、抑制蛋白质合成与功能的药物
1、微管蛋白活性抑制剂
长春碱类：长春新碱、长春碱、长春地辛、长春瑞滨紫杉醇类：紫杉醇、多西他赛
2、干扰核糖体功能的药物
高三尖杉酯碱类：三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱
3、影响氨基酸供应的药物
如：L-门冬酰胺酶
五、调节体内激素平衡的药物
1、抗雌激素类
雌激素受体调节剂：托瑞米芬、他莫昔芬芳香氨酶抑制剂：来曲唑、阿那曲唑、依西美坦孕激素：甲羟孕酮、甲地孕酮
2、抗雄激素类
如：氟他胺
3、性激素类
雌激素类：己烯雌酚、炔雌醇雄激素类：丙酸睾酮
4、促性腺激素释放激素激动剂、抑制剂
如：亮丙瑞林、戈舍瑞林、布舍瑞林
六、靶向抗肿瘤药
1、酪氨酸激酶抑制剂
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂：吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼、埃克替尼Bcr/Abl酪氨酸激酶抑制剂：伊马替尼血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂：舒尼替尼
2、单克隆抗体
如：贝伐珠单抗、利妥昔单抗、曲妥珠单抗、西妥昔单抗
七、免疫治疗药物
1、非特异性免疫调节剂
如：干扰素、白介素、香菇多糖、胸腺肽、酵母多糖
2、免疫检查点抑制剂
程序性细胞死亡蛋白1（PD-1）抑制剂：帕博丽珠单抗、纳武利尤单抗程序性细胞死亡蛋白配体1（PD-L1）抑制剂：阿特珠单抗、阿伟鲁单抗
