五款临床常用长效降血糖注射剂简介

长效降糖注射剂在临床糖尿病治疗中，具有重要地位。这类药物半衰期长，可大大减少给药次数。本文主要聊聊临床常用的几款长效降糖注射液的药理、适应症、不良反应以及药物相互作用。

1、甘精胰岛素

甘精胰岛素注射液

药理：甘精胰岛素是人胰岛素类似物，具有长效作用。 体外研究显示甘精胰岛素及其代谢物 M1 和 M2 对于人胰岛素受体的亲和力与人胰岛素的类似。甘精胰岛素适用于需要胰岛素治疗的成人 1 型和2 型糖尿病，青少年和年龄在 6 岁及以上儿童的1 型糖尿病

不良反应：常见低血糖、体重增加、鼻咽炎等

药物相互作用：1）、可能增加低血糖风险的药物：抗糖尿病药、ACE抑制剂、血管紧张素II受体阻断剂、丙吡胺、贝特类、氟西汀、单胺氧化酶抑制剂、己酮可可碱、普兰林肽、水杨酸盐、生长抑素类似物(例如奥曲肽)和磺胺类抗生素。2）、可能降低降血糖作用的药物：非典型抗精神病药(如奥氮平和氯氮平)、皮质类固醇、达那唑、利尿剂、雌激素、胰高血糖素、异烟肼、烟酸、口服避孕药、吩噻嗪、孕激素(如口服避孕药)、蛋白酶抑制剂、生长激素、促交感神经药(如肾上腺素、特布他林)和甲状腺激素。

2、地特胰岛素

地特胰岛素注射液

药理：本品是可溶性的，长效基础胰岛素类似物，作用持续时间长。 与甘精胰岛素相比较，本品的时间作用曲线的变异性显著降低。本品的长效作用是通过在注射部位地特胰岛素分子之间强大的自身聚合以及通过脂肪酸侧链与白蛋白相结合而实现的。本品适用于1型糖尿病以及经口服降糖药血糖控制不佳的2型糖尿病。

不良反应：头痛、流感样症状、低血糖、低血糖、肠胃炎等

药物相互作用：1）注意当噻唑烷二酮类药物与胰岛素合用时，可能引发充血性心力衰竭。2）增加本品降糖作用药物：口服抗糖尿病药物、单胺氧化酶抑制剂、p-受体阻剂、血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂、水杨酸盐、合成代谢类固醇和磺胺类制剂。3）降低本品作用的药物：口服避孕药、噻嗪类药物、糖皮质激素、甲状腺激素和拟交感神经药、生长激素和达那唑。4）酒精可以影响胰岛素的降糖作用。

3、德谷胰岛素

德谷胰岛素注射液

药理：德谷胰岛素与人胰岛素受体特异性结合，产生与人胰岛素相同的药效学作用。本品一般用于治疗2型糖尿病。但FDA也批准了本品用于治疗成人及1岁以上儿童1型糖尿病。

不良反应：常见低血糖、头痛、鼻咽炎、腹泻、体重增加等。

药物相互作用：1）增强本品作用的药物：口服抗糖尿病药物、GLP－1 受体激动剂、单胺氧化酶抑制剂(MAOI)、β-受体阻滞剂、血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂、水杨酸盐类、合成类固醇以及磺胺类药物。2）降低本品作用的药物：口服避孕药、噻嗪类、糖皮质激素、甲状腺激素、拟交感神经药、生长激素和达那唑。

4、度拉糖肽

度拉糖肽注射液

药理：度拉糖肽是一种人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂，与内源性 GLP-1(7-37)具有 90% 的氨基酸序列同源性。在胰腺 β 细胞中，GLP-1 受体是一类膜结合细胞表面受体，可与腺苷酸环化酶偶联。度拉糖肽可激活 GLP-1 受体，增加 β 细胞内环磷酸腺苷(cAMP)含量，导致葡萄糖依赖性胰岛素释放；度拉糖肽还可抑制胰高血糖素分泌并延缓胃排空。本品适用于成人2 型糖尿病患者的血糖控制。一般每周给药一次。

不良反应：常见疲劳、恶心、腹痛、脂肪酶升高、心动过速等。严重不良反应包括甲状腺C细胞肿瘤风险、急性胰腺炎等

药物相互作用：暂不明确

5、司美格鲁肽

司美格鲁肽注射液

药理：司美格鲁肽是一种 GLP-1 类似物，与人 GLP-1 有 94％的序列同源性。司美格鲁肽通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制来降低血糖，两者均为葡萄糖依赖性。因此当血糖升高时，胰岛素分泌受到刺激而胰高血糖素分泌受到抑制。司美格鲁肽降低血糖的机制还涉及轻微延迟餐后早期胃排空。司美格鲁肽半衰期延长的主要机制是与白蛋白结合，使其肾清除率降低和保护其不被代谢降解。本品适用于成人2 型糖尿病患者的血糖控制：可降低伴有心血管疾病的 2 型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件(心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中)风险。本品一般每周给药一次。

不良反应：常见恶心、腹泻、头晕、胆结石、脂肪酶升高、糖尿病视网膜病变等

药物相互作用：暂不明确

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